Investigadores en el Instituto Karolinska (Suecia) han desarrollado el primer método para medir directamente la cantidad de los medicamentos que alcanzan sus objetivos en la célula. El sistema, que se describe en la revista científica Science, podría contribuir de manera significativa al desarrollo de sustancias nuevas y mejores.
La mayoría de los fármacos funcionan mediante la unión a una o más proteínas y afectando a su función, lo que crea dos cuellos de botella comunes en el desarrollo de fármacos, la identificación de las proteínas diana correctas y el diseño de moléculas de fármacos capaces de tratar con eficacia y unirse a ellas. La nueva herramienta, llamada CETSA (Celular térmica cambio de ensayo), utiliza el concepto de que las proteínas diana por lo general se estabilizan cuando las moléculas de la droga se unen a ellas.
«Hemos demostrado que el método funciona en una amplia variedad de proteínas diana y nos permitemedir directamente si las moléculas de medicamentos alcanzan sus objetivos en células y modelos animales», dice el investigador principal, el profesor Pär Nordlund, del Departamento de Bioquímica Médica y Biofísica. «Creemos que CETSA eventualmente ayudará a mejorar la eficacia de muchos fármacos y contribuir a mejorar las moléculas de fármacos y hacer tratamientos más exitosos», añade.
En el presente estudio, los investigadores también examinaron los procesos que pueden llevar al desarrollo de resistencia en las células. El equipo cree que en virtud de su capacidad para determinar si los fármacos existentes son adecuados para los pacientes individuales, el método tiene potencial valor para la práctica de tratamiento individualizado.
Cáncer
«Creemos que el método puede proporcionar una herramienta de diagnóstico importante en el tratamiento del cáncer, por ejemplo, lo que nos permitirá determinar qué fármaco es más eficaz en la orientación de las proteínas para el tumor», dice Daniel Martinez Molina, del Departamento de Bioquímica Médica y Biofísica, que dirige un equipo en el proyecto con el objetivo de establecer CETSA para los estudios de los pacientes.
«Esto también hace posible que los médicos puedan determinar en una etapa temprana del tratamiento si el tumor ha desarrollado un cierto tipo de resistencia y qué tipo de terapia, a continuación, podría ser más adecuada para el paciente», agrega.
nota
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